Прием ксарелто при месячных

0 Comment

Ксарелто – антикоагулянт прямого действия, селективный ингибитор фактора Ха.

Rivaroxaban record 1 trial

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Ксарелто – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, на одной стороне методом выдавливания нанесен логотип фирмы Байер в виде креста, на другой – треугольник с обозначением дозировки («2.5», «10», «15» или «20»), на поперечном разрезе ядро белого цвета:

  • 2,5 мг: по 10 шт. блистерах, в картонной пачке 10 блистеров; по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 4, 7, 12 или 14 блистеров;
  • 10 мг: по 5 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 3 или 10 блистеров;
  • 15 мг: по 10 шт. блистерах, в картонной пачке 10 блистеров; по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера;
  • 20 мг: по 10 шт. блистерах, в картонной пачке 10 блистеров; по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера.
  • Действующее вещество препарата – ривароксабан (микронизированный). Его содержание в таблетках в зависимости от цвета оболочки:

  • Светло-желтый – 2,5 мг;
  • Розовый – 10 мг;
  • Розово-коричневый – 15 мг;
  • Красно-коричневый – 20 мг.
  • Diari Mama " Vivix Shaklee

    Вспомогательные компоненты: натрия лаурилсульфат, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, лактозы моногидрат, гипромеллоза 5cP.

    Состав оболочки: гипромеллоза 15cP, макрогол 3350, титана диоксид и краситель (в таблетках 2,5 мг – железа оксид желтый, в остальных – железа оксид красный).

    Показания к применению

    Для таблеток 2,5 мг (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК) или АСК и тиенопиридинами – тиклопидином или клопидогрелом):

  • Профилактика смертности вследствие сердечно-сосудистых осложнений и инфаркта миокарда у пациентов после острого коронарного синдрома (ОКС), сопровождавшегося повышением кардиоспецифических биомаркеров.
  • Для таблеток 10 мг:

  • Профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов, которым проводят обширные ортопедические хирургические вмешательства на нижних конечностях.
  • Для таблеток 15 и 20 мг:

  • Лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), профилактика их рецидивов;
  • Профилактика системной тромбоэмболии и инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения.
  • Противопоказания

    Все лекарственные формы Ксарелто противопоказаны в следующих случаях:

  • Клинически значимое активное кровотечение (к примеру, желудочно-кишечное или внутричерепное);
  • Резолюция совета экспертов от 15 июня 2016 г.

  • Тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина (КК) менее 15 мл/минуту);
  • Заболевания печени, сопровождающиеся коагулопатией, которая повышает риск развития клинически значимого кровотечения, в т.ч. функциональные нарушения печени класса B и C в соответствии с классификацией Чайлд-Пью, цирроз печени;
  • Мальабсорбция глюкозы-галактозы, врожденный дефицит лактазы или непереносимость лактозы;
  • Необходимость проведения терапии с применением других антикоагулянтов, таких как производные гепарина (в т.ч. фондапаринукс), пероральные антикоагулянты (в т.ч. апиксабан, варфарин, дабигатран), низкомолекулярные гепарины (в т.ч. далтепарин и эноксапарин) и нефракционированный гепарин, за исключением случаев перевода пациента с/на ривароксабан либо применения нефракционированного гепарина в дозах, необходимых для обеспечения функционирования центрального артериального или венозного катетера;
  • Возраст до 18 лет;
  • Беременность;
  • Кормление грудью;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • Дополнительные противопоказания в зависимости от дозы Ксарелто:

  • Таблетки 2,5 мг: лечение ОКС с помощью антиагрегантов у пациентов, которые перенесли инсульт или транзиторную ишемическую атаку;
  • Таблетки 15 и 20 мг: состояния или повреждения, связанные с высоким риском большого кровотечения, например, недавние травмы головного или спинного мозга, недавно перенесенная или имеющаяся желудочно-кишечная язва, диагностированный или предполагаемый варикоз вен пищевода, внутричерепное кровоизлияние, злокачественная опухоль с высоким риском кровотечения, операции на глазах, спинном или головном мозге, аневризмы сосудов или патологии сосудов головного/ спинного мозга, артериовенозные мальформации.
  • С особой осторожностью Ксарелто применяют в следующих случаях:

  • Повышенный риск кровотечения: сосудистая ретинопатия, обострение или недавно перенесенная острая язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, бронхоэктаз или легочное кровотечение в анамнезе, неконтролируемая тяжелая артериальная гипертензия, врожденная или приобретенная склонность к кровоточивости, патологии сосудов головного или спинного мозга, недавно перенесенное внутричерепное или внутримозговое кровоизлияние, недавно перенесенная операция на глазах, спинном или головном мозге;
  • Антикоагулянты.

  • Почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-49 мл/минуту) у пациентов, получающих препараты, которые повышают концентрацию ривароксабана в плазме крови;
  • Тяжелая почечная недостаточность (КК от 15 до 29 мл/минуту);
  • Одновременное применение препаратов, влияющих на гемостаз (например, антиагрегантов или других антитромботических средств, нестероидных противовоспалительных препаратов);
  • Одновременное применение системных противогрибковых средств азоловой группы (например, кетоконазол) или ингибиторов протеазы вируса иммунодефицита человека.
  • Способ применения и дозировка

    Ксарелто 2,5 мг принимают по 1 таблетке 2 раза в сутки вне зависимости от приема пищи.

    Препарат назначают как можно быстрее после стабилизации состояния пациента с ОСК (включая процедуру реваскуляризации), не ранее чем через 24 часа после госпитализации, после окончания парентерального введения антикоагулянтов.

    Также пациентам назначают ацетилсалициловую кислоту (АСК) в суточной дозе 75-100 мг или АСК по 75-100 мг/сутки в комбинации с клопидогрелом в дозе 75 мг/сутки либо тиклопидином в стандартной суточной дозе.

    Продолжительность терапии – 12 месяцев, для отдельных пациентов она может быть продлена до 24 месяцев. Весь период лечения следует регулярно оценивать соотношение риска развития ишемических событий и кровотечения.

    В случае пропуска очередного приема удваивать дозу не следует, необходимо принять следующую дозу в запланированное время.

    Ксарелто 10 мг принимают по 1 таблетке 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи. При условии достигнутого гемостаза первую таблетку следует принять через 6-10 часов после хирургического вмешательства.

    Длительность лечения:

    Воронеж Анонс: 13 октября "День МНО" - БезФормата.Ru

  • После большой операции на коленном суставе – 2 недели;
  • После большой операции на тазобедренном суставе – 5 недель.
  • В случае пропуска очередного прима принять таблетку необходимо немедленно, а на следующий день продолжить лечение как раньше.

    Ксарелто 15 и 20 мг принимают во время еды.

    Для профилактики системной тромбоэмболии и инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения препарат назначают по 20 мг 1 раз в сутки, при почечной недостаточности – по 15-20 мг 1 раз в сутки.

    При лечении ТГВ и ТЭЛА и профилактики их рецидивов в течение первых 3 недель назначают по 15 мг 2 раза в сутки, далее дозу увеличивают до 20 мг 1 раз в сутки.

    Максимально допустимые суточные дозы: при лечении – 30 мг (в течение первых 3 недель), при дальнейшей профилактике – 20 мг.

    Длительность лечения в каждом случае определяется индивидуально, после тщательной оценки соотношения пользы от терапии и возможных рисков возникновения кровотечения. Минимальный курс составляет 3 месяца и основывается на оценке обратимых факторов, таких как травма, предшествующая операция, период иммобилизации. Решение о продлении длительности лечения врач может принять в случае развития идиопатического ТЭЛА или ТГВ либо после определения постоянных факторов риска.

    Если очередной прием пропустил пациент, принимающий Ксарелто в дозе 15 мг 2 раза/сутки, необходимо как можно быстрее принять пропущенную дозу, чтобы достичь суточной дозы 30 мг, т.е. обе таблетки могут быть приняты за один прием. На следующий день нужно продолжить регулярный прием в соответствии с рекомендованным режимом.

    Если очередной прием пропустил пациент, принимающий Ксарелто в дозе 20 мг 1 раз в сутки, ему следует принять препарат немедленно, а на следующий день продолжить регулярный прием в соответствии с назначенным режимом.

    Всем пациентам, которые испытывают трудности с проглатыванием целых таблеток, их можно измельчать или смешивать с водой/ жидким питанием (к примеру, яблочным пюре) непосредственно перед приемом.

    При необходимости измельченную таблетку с небольшим количеством воды можно ввести через желудочный зонд (положение которого необходимо согласовать с врачом), после чего следует ввести немного воды, чтобы смыть остатки препарата со стенок зонда. После приема Ксарелто в дозе 15 или 20 мг нужно сразу же осуществить прием энтерального питания.

    Побочные действия

  • Система кроветворения: часто – анемия, нечасто – тромбоцитемия (включая повышенное содержание тромбоцитов)*;
  • Сердечно-сосудистая система: часто – гематома, артериальная гипотензия; нечасто – тахикардия;
  • Викасол 0,015 n20 табл / Лекарственные препараты / Кровь и кровообращение / Интернет-магазин

  • Пищеварительная система: часто – боли в области желудочно-кишечного тракта, диспепсия, желудочно-кишечное кровотечение (включая ректальное), тошнота, кровоточивость десен, диарея, рвота*, запор*; нечасто – сухость во рту;
  • Нервная система: часто – головокружение и головная боль; нечасто – кратковременный обморок, внутримозговое и внутричерепное кровоизлияние;
  • Орган зрения: часто – кровоизлияние в глаз (в т.ч. в конъюнктиву);
  • Печень: нечасто – функциональное нарушение печени; редко – желтуха;
  • Мочеполовая система: почечная недостаточность (в т.ч. повышение концентрации креатинина и мочевины)*, кровотечение из урогенитального тракта (включая меноррагию и гематурию**);
  • Иммунная система: нечасто – аллергический дерматит, аллергические реакции;
  • Дыхательная система: часто – кровохарканье, носовое кровотечение;
  • Костно-мышечная система: часто – боль в конечностях*; нечасто – гемартроз; редко – кровоизлияние в мышцы;
  • Кожа и подкожные ткани: часто – кожные и подкожные кровоизлияния, сыпь, экхимозы, зуд; нечасто – генерализованный зуд, крапивница;
  • Со стороны организма в целом: ухудшение общего самочувствия (в т.ч. слабость и астения), периферические отеки, лихорадка*; нечасто – недомогание и беспокойство; редко – местный отек*;
  • Лабораторные показатели: часто – повышение уровня трансаминаз; нечасто – увеличение активности щелочной фосфатазы, липазы, амилазы, гамма-глутамилтрансферазы и лактатдегидрогеназы*, повышение концентрации билирубина; редко – увеличение концентрации конъюгированного билирубина (в т.ч. при сопутствующем повышении активности аланинаминотрансферазы);
  • Прочие: часто – избыточная гематома при ушибе, кровоизлияния после проведенных процедур (в т.ч. кровотечение из раны и послеоперационная анемия); нечасто – выделения из раны*; редко – сосудистая псевдоаневризма***.
  • * – эти побочные эффекты регистрировались после больших ортопедических операций.

    Nas?l evde veya ilac ile gecikme durumunda kan ak?s?n? neden beautysummary

    ** – эти нежелательные реакции фиксировались при лечении ВТЭ как очень частые у женщин младше 55 лет.

    *** – эти явления регистрировались как нечастые при профилактике инфаркта миокарда и внезапной смерти у пациентов после острого коронарного синдрома (после проведения чрескожных вмешательств).

    Особые указания

    При выполнении спинальной/эпидуральной анестезии или спинномозговой пункции у пациентов, принимающих ингибиторы агрегации тромбоцитов для профилактики тромбоэмболических осложнений, есть вероятность развития спинномозговой или эпидуральной гематомы, которая может привести к длительному параличу. В дальнейшем этот риск возрастает при проведении сопутствующей терапии препаратами, влияющими на гемостаз, и при применении постоянного эпидурального катетера. Повышать риск также может травматическое выполнение спинномозговой или эпидуральной пункции. Для своевременной диагностики симптомов неврологических нарушений (например, дисфункции мочевого пузыря или кишечника, онемения или слабости ног) пациенты должны постоянно находиться под наблюдением врача. Эпидуральный катетер извлекают не ранее чем через 18 часов после приема последней дозы Ксарелто. Препарат назначают не ранее чем через 6 часов после извлечения катетера. В случае проведения травматичной пункции применение ривароксабана следует отложить на 24 часа.

    Если необходимо проведение инвазивной процедуры или хирургического вмешательства, Ксарелто нужно отменить хотя бы за 24 часа. Если процедуру/операцию отложить нельзя, следует оценить соотношение повышенного риска кровотечения и надобность срочного вмешательства. После процедуры возобновлять прием препарата можно только в случае адекватного гемостаза и наличия клинических показателей.

    Пациентам с риском развития язвенной болезни желудка и/или 12-перстной кишки можно назначать соответствующую профилактическую терапию.

    Ксарелто не рекомендуется применять как альтернативу нефракционированному гепарину при нестабильной ТЭЛА, а также при необходимости проведения тромболизиса или тромбэктомии, поскольку эффективность и безопасность ривароксабана при таких клинических ситуациях не установлены.

    При приеме Ксарелто возможны обмороки и головокружение. Пациентам, у которых возникают эти реакции, следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина наблюдается снижение печеночного и почечного клиренса, увеличение системного воздействия, поэтому применять их необходимо с осторожностью.

    Кетоконазол усиливает фармакодинамическое действие Ксарелто, рифампицин – уменьшает.

    Следует избегать одновременного применения препарата с дронедароном, т.к. клинические данные приема такой комбинации ограничены.

    Ритонавир увеличивает максимальную концентрацию ривароксабана в 1,6 раза, что сопровождается значительным усилением его фармакодинамического действия, в связи с чем подобная комбинация не рекомендуется.

    При одновременном применении ривароксабана с эноксапарином натрия (в однократной дозе 40 мг) отмечался суммационный эффект в отношении активности анти-Ха фактора.

    С особой осторожностью необходимо применять любые другие антикоагулянты, т.к. высок риск кровотечения.

    При приеме Ксарелто в дозе 15 мг в комбинации с клопидогрелом (в нагрузочной дозе 300 мг с последующим применением поддерживающей дозы 75 мг) фармакокинетическое взаимодействие не отмечалось, однако в подгруппе пациентов было выявлено значимое увеличение времени кровотечения, которое не коррелировалось с содержанием Р-селектина или GPIIb/IIIa-рецептора и степенью агрегации тромбоцитов.

    В отдельных случаях при одновременном приеме напроксена в дозе 500 мг возможен выраженный фармакодинамический ответ.

    Ингибиторы агрегации тромбоцитов и нестероидные противовоспалительные препараты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота) повышают риск развития кровотечений.

    При переводе пациента с варфарина на ривароксабан и наоборот увеличивается протромбиновое время.

    По возможности рекомендуется избегать перевода пациентов с фениндиона на ривароксабан и наоборот, т.к. опыт такого применения очень ограничен. Если такая необходимость обоснована, тогда следует ежедневно непосредственно перед приемом следующей дозы Ксарелто контролировать фармакодинамическое действие препаратов (протромбиновое время, MHO).

    Сроки и условия хранения

    Хранить при температуре до 30 ?С в недоступном для детей месте.

    Источник: http://spravka03.net/ksarelto.html

    Состав

    Таблетка препарата содержит:ривароксабан микронизированный в количестве 10, 15 или 20 мг, и вспомогательные компоненты: целлюлозу микрокристаллическую, кроскармеллозу натрия, гипромеллозу 5cP, лактозу моногидрат, магния стеарат и натрия лаурилсульфат.

    Плёночное покрытие оболочки таблетки состоит из: красителя железа оксид красный, гипромеллоза 15cP ,титана диоксид имакрогол 3350.

    Форма выпуска

    Ксарелто выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой с различным содержанием действующего вещества. Они имеют круглую двояковыпуклую форму, розово- или красно-коричневый цвет, двустороннюю гравировку – с одной стороны – треугольник и обозначение дозировки, а с другой нанесён фирменный байеровский крест. В продаже предлагаются упаковки от 5 до 100 штук.

    Фармакологическое действие

    Препарат, ингибирующий фактор Ха. антикоагулянт прямого действия.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Для активного вещества данного лекарства –ривароксабана. характерно быстрое воздействие, предсказуемый дозозависимый ответ и высокая биодоступность. При этом не требуется мониторинг параметров коагуляции, практически отсутствует риск несовместимости с другими продуктами питания или лекарственными средствами.

    Лекарство применяется как профилактическое средство от инсульта у пациентов, страдающих мерцательной аритмией . проявляя при этом хорошую эффективность и переносимость. Данный антикоагулянт можно принимать раз в сутки, соблюдая фиксированную дозу.

    Ривароксабан обладает высокой абсолютной биодоступностью, составляющей 80–100%. Основной компонент быстро всасывается с наступлением максимальной концентрации спустя 2-4 часа. Попадая в организм, происходит значительная связь основной части ривароксабана с белками плазмы крови, а именно плазменного альбумина. Выведение препарата осуществляется преимущественно в виде метаболитов .

    Показания к применению лекарства Ксарелто

    Основными показаниями являются:

  • профилактикавенозной тромбоэмболии. после проведения масштабных ортопедических операций в области нижних конечностей;
  • профилактика инсульта и системной тромбоэмболии при фибрилляции предсердий неклапанного происхождения и так далее.
  • Противопоказания к применению

  • активные кровотечения, затрагивающие особенно важные органы, например, ЖКТ, внутричерепную область и прочее;
  • заболевания печени, сопровождаемые коагулопатией. обуславливающей риск кровотечений;
  • лактация. беременность ;
  • возраст пациентов, менее 18 лет;
  • врожденная недостаточность или непереносимость лактазы,глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • высокая чувствительность к ривароксабану и прочим вспомогательным веществам.
  • Побочные эффекты

    Лечение Ксарелто (Xarelto) может вызвать различные нежелательные явления, затрагивающие практически все органы и системы. При этом часто они проявляются в умеренной степени.

    К наиболее распространённым побочным эффектам относятся:

    Несколько реже возникают:

    Инструкция на Ксарелто (Способ и дозировка)

    Как сообщает инструкция по применению Ксарелто, в период профилактики ВТЭ после значительных ортопедических операций пациентам назначают суточный приём 10 мг лекарства. Длительность терапии составляет 2-5 недель, в зависимости от масштаба и сложности вмешательства.

    Данный препарат допускается принимать в любое время, независимо от употребления пищи. Начинать лечение Xarelto нужно спустя 6-10 часов после проведения операции, если достичь гемостаза . В случае пропуска дозировки необходимо немедленно принять лекарство Ксарелто, а на следующие сутки нужно продолжить терапию как обычно.

    Передозировка

    При передозировке ривароксабаном обычно развиваются геморрагические осложнения, связанные с фармакодинамическими особенностями препарата. В настоящее время специфический антидот ривароксабана не разработан.

    Для снижения всасывания ривароксабана рекомендуют в течение 8 часов принять активированный уголь .

    Взаимодействие

    Одновременное использование Ксарелто с сильнейшимиингибиторами изофермента CYP3A4 и P-gp способно вызвать понижение почечного и печеночного клиренса, что приводит к значительному увеличению системного воздействия и фармакодинамического действия препарата.

    Установлено, что Кларитромицин. Эритромицин и Флуконазол могут привести к различным изменениям концентрации ривароксабана. но это считается порядком нормальной изменчивости и клинически незначимым.

    Следует воздержаться от совместного применения ривароксабана и дронедарона. так как клинические данные о такой комбинации отсутствуют.

    Приём Ксарелто и рифампицина. который относится к сильным индукторам CYP3A4 иP-gp. приводит к понижению фармакодинамических эффектов препарата. Поэтому лечение этим препаратом с другими сильными индукторами нужно проводить с осторожностью.

    Условия продажи

    Лекарство реализуют только по рецепту.

    Источник: http://medside.ru/ksarelto

    Ксарелто (Xarelto) – это антикоагулянт прямого действия. Выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, с содержанием активного вещества по 10, 15 и 20 миллиграмм. Активное вещество – ривароксабан микронизированный.

    Фармакологическое действие и фармакодинамика

    Согласно инструкции, Ксарелто ингибирует фактор Ха, а также имеет антикоагулянтное действие.

    Механизм действия Ксарелто по инструкции заключается в прямом ингибировании фактора Ха. Ривароксабан имеет высокую селективность и обладает высокой биодоступностью (80-100 процентов) во время приема внутрь. Активация через внешний и внутренний пути свертывания фактора Х с образованием фактора Ха играет самую важную роль в коагуляционном каскаде.

    Ривароксабан быстро всасывается – максимальная концентрация в крови достигается уже через два-четыре часа после употребления таблетки. После попадания в организм большая часть ривароксабана (от 92 до 95 процентов) связывается с плазменными белками, основной связывающий компонент – сывороточный альбумин.

    Согласно инструкции, Ксарелто в виде таблеток по 10 миллиграмм показан для профилактики венозной тромбоэмболии у людей, которые подвергались большим оперативным вмешательствам ортопедического характера на нижних конечностях.

    Согласно инструкции, Ксарелто противопоказан при:

  • Сопутствующем лечении с помощью каких-либо других антикоагулянтов;
  • Состояниях, при которых наблюдается высокий риск больших кровотечений;
  • Беременности и лактационном периоде;
  • Возрасте до восемнадцати лет;
  • Тяжелой почечной недостаточности;
  • Непереносимости галактозы или лактозы наследственного характера.
  • Отзывы о Ксарелто свидетельствуют о том, что применение таблеток Ксарелто может сопровождаться риском явного или скрытого кровотечения из любых тканей или органов, которое может привести к анемии постгеморрагического характера. Также, согласно отзывам, Ксарелто может вызвать геморрагические осложнения: слабость, головокружение, бледность, одышку, головную боль, увеличение объемов конечности или шок.

    Дозы и способ применения Ксарелто

    Таблетки Ксарелто по 10 миллиграмм принимаются независимо от приемов еды, по 15 и 20 миллиграмм – во время приемов пищи.

    При пропуске приема дозы следует немедленно принять таблетку Ксарелто и продолжить регулярно принимать препарат на следующий день соответственно с рекомендациями. Для компенсации пропущенной дозы удваивать принимаемую дозу запрещено.

    Аналогом Ксарелто является Ривароксабан.

    Источник: http://www.neboleem.net/ksarelto.php

    Ксарелто

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь примерно две трети дозы ривароксабана подвергаются метаболизму и впоследствии выводятся в равных частях вместе с калом и мочой. Оставшаяся треть выводится в неизмененном виде с помощью прямой почечной экскреции, в первую очередь за счет активной секреции почек.

    Показания к применению Ксарелто

    Таблетки Ксарелто по 15 и 20 миллиграмм показаны для профилактики системной тромбоэмболии и инсульта у людей, имеющих фибрилляцию предсердий неклапанного происхождения, а также для лечения тромбоэмболии легочной артерии и тромбоза глубоких вен, для профилактики рецидивов ТЭЛА и ТГВ.

    Противопоказания к применению Ксарелто

  • Повышенной чувствительности к активному веществу (ривароксабану) или любым другим веществам, которые содержатся в таблетках;
  • Внутричерепных, желудочно-кишечных или других кровотечениях;
  • Болезнях печени, при которых наблюдается коагулопатия;
  • Побочные эффекты Ксарелто

    После больших операций на коленном суставе длительность лечения составляет две недели, после больших операций на тазобедренном суставе – пять недель. Начальная доза принимается через шесть-десять часов после операции в том случае, если достигнут гемостаз. Лечебная доза составляет одну таблетку в сутки.

    Аналоги Ксарелто

    Ксарелто (Xarelto) — инструкция по применению

    Международное наименование: Xarelto

    Состав и форма выпуска

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на одной стороне методом выдавливания нанесен треугольник с обозначением дозировки «2.5», на другой стороне логотип фирмы Байер в виде креста; на поперечном разрезе ядро белого цвета. В 1 таблетке содержится 2,5 мг ривароксабана (микронизированного). Вспомогательные вещества. целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг, кроскармеллоза натрия — 3 мг, гипромеллоза 5cP — 3 мг, лактозы моногидрат — 35,7 мг, магния стеарат — 0,6 мг, натрия лаурилсульфат — 0,2 мг.

    Состав пленочной оболочки: краситель железа оксид желтый — 0,015 мг, гипромеллоза 15cP — 1,5 мг, макрогол 3350 — 0,5 мг, титана диоксид — 0,485 мг.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. В упаковке 5, 10, 30 или 100 таблеток.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг. В упаковке 14, 28, 42 или 100 таблеток.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг. В упаковке 14, 28 или 100 таблеток.

    Клинико-фармакологическая группа

    Антикоагулянт прямого действия — селективный ингибитор фактора Xa

    Фармако-терапевтическая группа

    Антикоагулянт прямой

    Фармакологическое действие

    Прямой ингибитор фактора Ха.

    Механизм действия

    Ривароксабан — высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь.

    Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

    Фармакодинамические эффекты

    У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и близко коррелирует с концентрациями в плазме (r=0,98), если для анализа используется набор Neoplastin. При использовании других реактивов результаты будут отличаться. Протромбиновое время следует измерять в секундах, поскольку MHO откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов.

    У пациентов, которым проводятся большие ортопедические операции, 5/95-процентили для протромбинового времени (Neoplastin) через 2-4 ч после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 13 до 25 сек.

    Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат HepTest; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана. Также, если для этого есть клиническое обоснование, концентрация ривароксабана может быть измерена при помощи калиброванного количественного анти-фактора Ха теста, однако стандарты для калибровки отсутствуют.

    В период лечения Ксарелто проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется.

    У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинения интервала QT под влиянием ривароксабана не наблюдалось.

    Всасывание

    Абсолютная биодоступность ривароксабана после приема дозы 10 мг высокая (80-100%). Ривароксабан быстро всасывается; C max достигается через 2-4 ч после приема таблетки.

    При приеме ривароксабана в дозе 10 мг с пищей не отмечено изменения AUC и C max. Ривароксабан в дозе 10 мг можно назначать во время еды или независимо от приема пищи.

    Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной индивидуальной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%, за исключением дня проведения хирургического вмешательства и следующего дня, когда изменчивость в экспозиции высокая (70%).

    Всасывание ривароксабана зависит от места высвобождения в ЖКТ. Снижение на 29% и 56% AUC и C max. соответственно, в сравнении с приемом целой таблетки, наблюдалось, когда гранулят ривароксабана высвобождался в дистальном отделе тонкой кишки или восходящей ободочной кишке. Следует избегать введения ривароксабана в ЖКТ дистальнее желудка, поскольку это может повлечь снижение всасывания и, соответственно, экспозицию препарата.

    В исследовании оценивалась биодоступность (AUC и C max ) 20 мг ривароксабана, принятого внутрь в виде измельченной таблетки в смеси с яблочным пюре или суспендированной в воде, а также введенной через желудочный зонд с последующим приемом жидкого питания, в сравнении с приемом целой таблетки. Результаты продемонстрировали предсказуемый дозозависимый фармакокинетический профиль ривароксабана, при этом биодоступность при указанном выше приеме соответствовала таковой при приеме более низких доз ривароксабана.

    Распределение

    В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связывается с белками плазмы, основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. V d — умеренный, V ss составляет приблизительно 50 л.

    Метаболизм

    При приеме внутрь приблизительно 2/3 от назначенной дозы ривароксабана подвергаются метаболизму и в дальнейшем выводятся равными частями с мочой и калом. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции.

    Ривароксабан метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также при помощи механизмов, независимых от системы цитохромов. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей.

    Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков P-gp (Р-гликопротеина) и Всrр (белка резистентности рака молочной железы).

    Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса.

    Выведение

    При выведении ривароксабана из плазмы конечный T 1/2 составляет от 5 до 9 ч у молодых пациентов.

    При приеме внутрь приблизительно 2/3 от назначенной дозы ривароксабана подвергается метаболизму и в дальнейшем выводится равными частями с мочой и калом. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У пациентов пожилого возраста старше 65 лет концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса. При выведении ривароксабана из плазмы конечный T 1/2 у пациентов пожилого возраста составляет от 11 до 13 ч.

    У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.

    Слишком малая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрацию ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25%).

    Данные о фармакокинетике у детей отсутствуют.

    Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афроамериканской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

    Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных по классам в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях). Классификация Чайлд-Пью позволяет оценить прогноз хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. У пациентов, которым планируется проведение антикоагулянтной терапии, особо важным критическим моментом нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов свертывания крови в печени. Т.к. этот показатель соответствует только одному из пяти клинических/биохимических критериев, составляющих классификацию Чайлд-Пью, риск развития кровотечения не совсем четко коррелирует с данной классификацией. Вопрос о лечении подобных пациентов антикоагулянтами должен решаться независимо от класса по классификации Чайлд-Пью.

    Ксарелто противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечений.

    У больных циррозом печени с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза) от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых. Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.

    У больных циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значимо повышенной (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значимо сниженного клиренса лекарственного вещества, указывающего на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2.6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и протромбиновым временем.

    Данные по пациентам с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлд-Пью отсутствуют.

    У пациентов с почечной недостаточностью наблюдалось увеличение концентрации ривароксабана в плазме крови, обратно пропорциональное снижению почечной функции, оцениваемую по КК.

    У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК 80-50 мл/мин), средней (КК 50-30 мл/мин) или тяжелой степенью (КК 30-15 мл/мин) тяжести наблюдалось 1,4-, 1,5- и 1,6-кратное увеличение концентраций ривароксабана в плазме крови (AUC), соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Соответствующее увеличение фармакодинамических эффектов было более выраженным.

    У пациентов с легкой, среднетяжелой и тяжелой почечной недостаточностью общее подавление активности фактора Ха увеличивалось в 1,5, 1,9 и 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами; протромбиновое время вследствие действия фактора Ха также увеличивалось в 1,3, 2,2 и 2,4 раза соответственно.

    Данные о применении ривароксабана у пациентов с КК 30-15 мл/мин ограничены, в связи с чем следует соблюдать осторожность при применении препарата для данной категории пациентов. Данные о применении ривароксабана у пациентов с КК<15 мл/мин отсутствуют, в связи с чем не рекомендуется применять препарат у данной категории пациентов.

    Показания к применению препарата Ксарелто

    Профилактика смерти вследствие сердечно-сосудистых причин и инфаркта миокарда у пациентов после острого коронарного синдрома (ОКС), протекавшего с повышением кардиоспецифических биомаркеров, в комбинированной терапии с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и тиенопиридинами — клопидогрелом или тиклопидином.

    Противопоказания к применению препарата Ксарелто

    Повышенная чувствительность к ривароксабану или любому вспомогательному веществу таблеток; клинически значимые активные кровотечения (например внутричерепное кровоизлияние, желудочно-кишечное кровотечение); заболевания печени, протекающие с коагулопатией, ведущей к клинически значимому риску кровотечения, в т.ч. цирроз печени и нарушения функции печени класса В и С по классификации Чайлд-Пью; пациенты с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина <15 мл/мин — клинические данные о применении ривароксабана у данной категории пациентов отсутствуют); лечение ОКС при помощи антиагрегантов у пациентов, перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку; сопутствующая терапия какими-либо другими антикоагулянтами, например, нефракционированным гепарином, низкомолекулярными гепаринами (эноксапарин, далтепарин и др.), производными гепарина (фондапаринукс и др.), пероральными антикоагулянтами (варфарин, апиксабан, дабигатран и др.), кроме случаев перехода с или на ривароксабан (см. «Способ применения и дозы») или при применении нефракционированного гепарина в дозах, необходимых для обеспечения функционирования центрального венозного или артериального катетера; врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы); беременность; период лактации (период грудного вскармливания); детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность для пациентов данной возрастной группы не установлены).

    Применение с осторожностью

    Лечение пациентов с повышенным риском кровотечения ( в т.ч. при врожденной или приобретенной склонности к кровоточивости, неконтролируемой тяжелой артериальной гипертонии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, недавно перенесенной острой язве желудка и двенадцатиперстной кишки, сосудистой ретинопатии, недавно перенесенном внутричерепном или внутримозговом кровоизлиянии, при наличии известных аномалий сосудов спинного или головного мозга, после недавно перенесенной операции на головном, спинном мозге или глазах, при наличии бронхоэктазов или легочном кровотечении в анамнезе); при лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (30–49 мл/мин), получающих одновременно препараты, повышающие концентрацию ривароксабана в плазме крови (см. «Взаимодействие»); при лечении пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15–29 мл/мин) следует соблюдать осторожность, поскольку концентрация ривароксабана в плазме крови у таких пациентов может значительно повышаться (в среднем в 1,6 раза) и вследствие этого они имеют повышенный риск кровотечения; у пациентов, получающих лекарственные препараты, влияющие на гемостаз (например НПВС. антиагреганты или другие антитромботические средства); Ксарелто не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы (например кетоконазол, итраконазол, вориконазол и позаконазол) или ингибиторами протеазы ВИЧ (например ритонавир).

    Эти лекарственные препараты являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и P-gp. Как следствие, эти лекарственные препараты могут повышать концентрацию ривароксабана в плазме крови до клинически значимого уровня (в среднем в 2,6 раза), что увеличивает риск развития кровотечения. Азоловый противогрибковый препарат флуконазол, умеренный ингибитор CYP3A4. оказывает менее выраженное влияние на экспозицию ривароксабана и может применяться с ним одновременно (см. «Взаимодействие»); пациенты с тяжелой почечной недостаточностью или повышенным риском кровотечения и пациенты, получающие сопутствующее системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы ВИЧ. после начала лечения должны находиться под пристальным контролем для своевременного обнаружения осложнений в форме кровотечения.

    Режим дозирования и способ применения препарата Ксарелто

    Принимают внутрь по 2,5 мг (1 таб.) 2 раза/сут, независимо от приема пищи.

    После острого коронарного синдрома рекомендуемая доза препарата Ксарелто составляет по 2,5 мг (1 таб.) 2 раза/сут. Пациентам также необходимо принимать ацетилсалициловую кислоту в дозе 75-100 мг/сут или ацетилсалициловую кислоту в дозе 75-100 мг/сут в сочетании клопидогрелом в дозе 75 мг/сут или тиклопидином в стандартной суточной дозе.

    Проводимое лечение следует регулярно оцениваться с точки зрения соблюдения баланса между риском развития ишемических событий и риском кровотечения. Продолжительность лечения составляет 12 месяцев. Лечение может быть продлено до 24 месяцев для отдельных пациентов, поскольку данные о лечении такой длительности ограничены.

    Лечение препаратом Ксарелто в дозе 2,5 мг следует начинать как можно раньше после стабилизации состояния пациента в ходе текущего ОКС (включая процедуры реваскуляризации). Лечение препаратом Ксарелто следует начинать минимум через 24 ч после госпитализации. Прием препарата Ксарелто в дозе 2,5 мг следует начинать тогда, когда парентеральное введение антикоагулянтов обычно прекращается.

    Если прием пропущен, то следует продолжить принимать препарат в дозе 2,5 мг в следующий запланированный прием.

    Если пациент не способен проглотить таблетку целиком, таблетку Ксарелто можно измельчить или смешать с водой или жидким питанием, например, яблочным пюре, непосредственно перед приемом. Измельченную таблетку Ксарелто можно ввести через желудочный зонд. Положение зонда в ЖКТ необходимо дополнительно согласовывать с врачом перед приемом Ксарелто. Измельченную таблетку следует вводить через желудочный зонд в небольшом количестве воды, после чего необходимо ввести небольшое количество воды для того, чтобы смыть остатки препарата со стенок зонда.

    Ксарелто противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, ведущей к клинически значимому риску кровотечения. Пациентам с другими заболеваниями печени коррекция дозы не требуется.

    Ограниченные клинические данные, полученные у пациентов с умеренным нарушением функций печени (класс В по шкале Чайлд-Пью), указывают на значительное увеличение фармакологической активности. Для пациентов с тяжелым нарушением функций печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) клинических данных не имеется.

    У пациентов с нарушением функции почек легкой (КК 50-80 мл/мин) или средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести коррекция дозы Ксарелто не требуется.

    У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК 15-29 мл/мин) Ксарелто следует применять с осторожностью, т.к. ограниченные клинические данные указывают на то, что концентрация ривароксабана в плазме крови в данной популяции пациентов значительно повышена. Применение препарата Ксарелто противопоказано у пациентов с КК < 15 мл/мин.

    Переход с антагонистов витамина К (АВК) на препарат Ксарелто: при переходе пациентов с АВК на препарат Ксарелто значения MHO будут ошибочно завышенными после приема препарата Ксарелто. MHO не подходит для определения антикоагулянтной активности препарата Ксарелто, поэтому данный показатель не используется с этой целью.

    Переход с терапии препарата Ксарелто на терапию антагонистами витамина К: существует возможность возникновения недостаточного антикоагулянтного эффекта при переходе с терапии препарата Ксарелто на терапию АВК. В связи с этим необходимо обеспечить непрерывный достаточный антикоагулянтный эффект во время подобного перехода с помощью альтернативных антикоагулянтов. Следует отметить, что во время перехода с терапии препарата Ксарелто на терапию АВК Ксарелто может способствовать повышению MHO.

    У пациентов, которые переходят с терапии препарата Ксарелто на терапию АВК, последние следует принимать непрерывно до тех пор, пока значение MHO не составит ≥2,0. В первые 2 дня переходного периода АВК следует применять в стандартных дозах, адаптируя впоследствии дозу АВК в соответствии со значением MHO. Т.к. пациенты в этот период получают одновременно и препарат Ксарелто и АВК, MHO следует оценивать не ранее, чем через 24 ч (после первой дозы, но до следующего приема препарата Ксарелто ). Таким образом, после прекращения применения препарата Ксарелто. MHO в качестве надежной оценки терапевтического эффекта АВК может использоваться не ранее, чем через 24 ч после последнего приема препарата Ксарелто.

    Переход с терапии парентеральными антикоагулянтами на терапию препаратом Ксарелто: для пациентов, получающих парентеральные антикоагулянты, применение Ксарелто следует начинать за 0-2 ч до времени следующего планового парентерального введения препарата (например, низкомолекулярного гепарина) или в момент прекращения непрерывного парентерального введения препарата (например, в/в введения нефракционированного гепарина).

    Переход с терапии препаратом Ксарелто на терапию парентеральными антикоагулянтами: следует отменить Ксарелто и ввести первую дозу парентерального антикоагулянта в то время, когда нужно будет принимать следующую дозу препарата Ксарелто.

    Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлены.

    У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

    Не требуется коррекция дозы Ксарелто в зависимости от пола, массы тела, этнической принадлежности.

    Безопасность Ксарелто оценивали в четырех исследованиях III фазы с участием 6097 пациентов, перенесших большую ортопедическую операцию на нижних конечностях (тотальное протезирование тазобедренного сустава или тотальное протезирование коленного сустава) и 3997 пациентов, госпитализированных по медицинским показаниям, получавших лечение Ксарелто 10 мг продолжительностью до 39 дней, а также в 2 исследованиях III фазы лечения венозной тромбоэмболии, включавших 2194 пациента, получавших Ксарелто либо по 15 мг 2 раза/сут в течение 3 недель, после чего следовала доза 20 мг 1 раз/сут, либо по 20 мг 1 раз/сут с продолжительностью лечения до 21 месяца.

    Кроме того, в ходе двух исследований III фазы, включавших 7750 пациентов, были получены данные по безопасности применения препарата у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения, получавших, по крайней мере, одну дозу Ксарелто, а также 10 225 пациентов с ОКС, получавших, по крайней мере, одну дозу Ксарелто 2,5 мг (2 раза/сут) или 5 мг (2 раза/сут) Ксарелто в сочетании либо с ацетилсалициловой кислотой, либо с ацетилсалициловой кислотой с клопидогрелом или тиклопидином.

    В связи с фармакологическим механизмом действия, применение препарата Ксарелто может сопровождаться повышенным риском скрытого или явного кровотечения из любых органов и тканей, которое может приводить к постгеморрагической анемии. Риск развития кровотечения может повышаться у пациентов с тяжелой неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при совместном применении с препаратами, влияющими на гемостаз.

    Признаки, симптомы и степень тяжести (включая возможный летальный исход) варьируют в зависимости от локализации, интенсивности или продолжительности кровотечения и/или анемии.

    Геморрагические осложнения могут проявляться слабостью, бледностью, головокружением, головной болью, необъяснимыми отеками, одышкой или шоком, которые невозможно объяснить другими причинами. В некоторых случаях вследствие анемии развивались симптомы ишемии миокарда, такие как боль в груди и стенокардия.

    При приеме Ксарелто регистрировались и такие известные осложнения, вторичные по отношению к тяжелым кровотечениям, как синдром длительного сдавления и почечная недостаточность вследствие гипоперфузии. Поэтому следует учитывать возможность кровотечения при оценке состояния пациента, получающего антикоагулянты.

    Обобщенные данные о частоте побочных реакций, зарегистрированных для Ксарелто, приведены ниже. В группах, разделенных по частоте, нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести, следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 — <1/10); нечасто (≥1/1000 — <1/100); редко (≥1/10 000 — <1/1000).

    Таблица. Все возникшие на фоне лечения нежелательные лекарственные реакции, зарегистрированные у пациентов в клинических исследованиях III фазы (кумулятивные данные RECORD 1-4, EINSTEIN-DVT (тромбоз глубоких вен), ROCKET AF, J-ROCKET AF, MAGELLAN, ATLAS и EINSTEIN (DVT/PE/Extension)

    Источник: http://www.medicinform.net/spravka/k/k526.htm

    Препарат Ксарелто® (ривароксабан) компании Bayer одобрен FDA как средство снижения риска развития инсульта и системных эмболий у пациентов с мерцательной аритмией неклапанного происхождения

    • Ривароксабан, применяемый как средство профилактики инсульта у пациентов с мерцательной аритмией обладает высокой эффективностью и хорошо переносится.
    • Ривароксабан — единственный антикоагулянт для профилактики инсульта у пациентов с мерцательной аритмией, который принимается один раз в сутки в фиксированной дозе
    • При лечении ривароксабаном нет нужды в постоянном мониторинге параметров коагуляции, что обеспечивает удобство применения как для пациентов, так и для врачей.
    • Компания Bayer HealthCare объявила сегодня о том, что препарат Ксарелто® (ривароксабан), предназначенный для приема один раз в сутки, был одобрен Управлением США по надзору за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств (FDA) как средство предупреждения инсульта и системных эмболий у пациентов с мерцательной аритмией (МА) неклапанного происхождения. Ривароксабан является единственным зарегистрированным на сегодняшний день в США пероральным антикоагулянтом, обладающим такими преимуществами, как однократный прием в сутки в фиксированной дозе и отсутствие необходимости в постоянном мониторинге параметров крови. Оба эти фактора имеют немаловажное значение, если необходимо длительное лечение.

      «Регистрация ривароксабана, принимаемого один раз в сутки, улучшит жизнь пациентам с мерцательной аритмией, помогая снизить риск развития инсульта, отметил д-р Йорг Райнхардт, председатель исполнительного комитета Bayer HealthCare. – Сегодняшняя регистрация ривароксабана в США будет способствовать уменьшению разрушительных последствий инсульта для пациентов и их близких».

      Ривароксабан одобрен к применению как средство снижения риска инсульта и системных эмболий у пациентов с мерцательной аритмией неклапанного происхождения, применяется в дозе 20 мг/сутки или 15 мг/сутки при наличии почечной недостаточности от средней тяжести до тяжелой. Основанием для регистрации ривароксабана как средства профилактики инсульта у пациентов с мерцательной аритмией стали важные преимущества этого препарата, доказанные в ходе двойного слепого международного клинического исследования III фазы ROCKET AF (сравнительное исследование ривароксабана, перорального прямого ингибитора фактора Ха для приема один раз в сутки, и антагонистов витамина К для профилактики инсульта и эмболии у пациентов с мерцательной аритмией). Результаты данного исследования были опубликованы в The New England Journal of Medicine в августе 2011 года.

      «Сегодняшняя регистрация ривароксабана предоставляет врачам новую возможность снизить риск инсульта у пациентов с мерцательной аритмией и постоянной угрозой возникновения серьезного инсульта, — сообщил профессор медицины Геральд В. Наккарелли, M.D. заведующий отделением кардиологии медицинского колледжа Университета штата Пенсильвания и медицинского центра им. Милтона С. Херши. – Большинство моих пациентов с мерцательной аритмией принимают сразу несколько лекарственных средств для лечения заболеваний, дополнительно увеличивающих риск развития инсульта. Меня радует появление такого препарата как ривароксабан, который продемонстрировал эффективность и безопасность в этой группе пациентов и обеспечивает дополнительное удобство в виде приема в фиксированной дозе один раз в сутки».

      «Распространенность мерцательной аритмии растет, и многие пациенты, имеющие риск инсульта, в настоящее время получают неэффективное или неоптимальное лечение, — рассказал Роберт М. Калифф, M.D. сопредседатель исследования ROCKET AF и заместитель ректора Университета Дюка по клиническим исследованиям. – В ходе клинических исследований было показано, что Ксарелто® эффективен у пациентов, имеющих дополнительный риск инсульта. Он обусловлен сопутствующими заболеваниями, такими как артериальная гипертония или сахарный диабет, а также другими факторами, увеличивающими риск инсульта. Наибольший выигрыш от применения эффективного антикоагулянта получат именно такие пациенты.».

      Правами на продажу ривароксабана в США обладает Janssen Pharmaceuticals. Торговые представители Bayer HealthCare в США будут оказывать поддержку своим коллегам из Janssen Pharmaceuticals в отношении ряда госпитальных клиентов.

      С целью гарантировать адекватное донесение информации о связанных с применением Ксарелто® рисках, компанией Janssen Pharmaceuticals совместно с FDA в отношении данного препарата была разработана «Стратегия оценки и уменьшения риска» (REMS), обучающая врачей правильному применению и, при необходимости, коррекции схемы дозирования Ксарелто® у больных.

      Источник: http://pharma.bayer.ru/scripts/pages/ru/press/ksarelto_aritm.php

      Ксарелто – аналоги более дешёвые

      Содержание:

      Важную роль в коагуляционном каскаде играет усиление фактора десять с получением фактора десять «а» сквозь свои и наружные пути. Ксарелто является селективным блокатором фактора десять «а» прямого действия.

      Говоря иначе, это препарат, который, продлевает время коагуляции крови, что в свою очередь помогает снизить возможность образования тромбов.

      Описание

      Ксарелто выпускается в виде таблеток в пленочном покрытии яркого цвета. На таблетке имеются гравировки в виде цифр, указывающих фирму производителя и количество миллиграмм.

      Одна таблетка содержит основное вещество — микронизированный ривароксабан  10 мг,15 мг, 20 мг. В состав препарата входят дополнительные субстанции – кристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, моногидрат лактозы, стеарат магния, гипромеллоза, макрогол, диоксид титана. Xarelto относится к группе коагулянтов.

      НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

      Для быстрого избавления от варикоза наши читатели рекомендуют Гель «ЗДОРОВ». Варикоз — женская «чума XXI века». 57% больных умирают в течение 10 лет от ТРОМБОВ и рака! Опасными для жизни осложнениями являются: ТРОМБОФЛЕБИТ (сгустки крови в венах имеются у 75-80% варикозом ), ТРОФИЧЕСКИЕ ЯЗВЫ (гниение тканей) и конечно ОНКОЛОГИЯ! Если у вас имеется варикозное расширение вен — действовать необходимо срочно. В большинстве случаев можно обойтись без операции и других тяжелых вмешательств, своими силами с помощью.

      Фармакологические свойства

      Фармакодинамика

      Ведущее вещество – ривароксабан действует на время свертываемости крови, обладает высокой взаимосвязью с концентрацией крови во время проведения исследований при помощи Неопластина.

      Во время лечения препаратом проводить проверку на параметры свертываемости крови нет необходимости. У здоровых людей в возрасте старше 50 лет от употребления  Ксарелто интервала QT не увеличивается при кардиограмме.

      Фармакокинетика

      Xarelto имеет свойство быстро всасываться, достигать максимальной биодустопности. Не зависимо от приема пищи концентрация ривароксабана остается без изменений и достигает максимума через четыре часа после приема препарата.

      20мг таблетки имеют более низкую степень всасывания на голодный желудок, всего 66% биодоступности. Место проникновения основного препарата Ксарелто имеет влияние на срок всасывания.

      Поэтому для достижения быстрого эффекта необходимо принимать не целую таблетку, а измельченную и растворенную в малом количестве жидкости

      Соединение ривароксабана с белками, а именно с альбумином, составляет 95%.

      После приема, треть лекарства подвергается обмену и выводится с мочой и через кишечник равными долями. Оставшаяся часть выводится без изменения через почки. Окончательный выход у молодых больных происходит через 5-9 часов, у пожилых до 13 часов.

      Вес не имеет большого значения для концентрации лекарства в плазме крови, как и пол пациентов. Единственное, что у пожилых людей, скопление лекарства в крови, может стать выше, чем у молодых при одной и той же дозе.

      Источник: http://ovarikoze.com/lechenie/preparaty/ksarelto.html

      Это интересно:

      • Поиск лечение от бесплодия Лечение от бесплодия Здравствуйте! Решила обратиться со своей проблемой к вам. Мне 30 лет, мужу 29, в браке больше двух лет, все это время пыталась забеременеть, но так и не смогла. От первого брака есть дочь 12 лет. Врачи поставили диагноз вторичное бесплодие, сделали анализы и провели 3 курса […]
      • Сколько капать левомицетин новорожденному Препарат из категории «Дешево и сердито» Состав, фармакология и форма выпуска Основное действующее вещество Левомицетина – хлорамфеникол (0,25%), обладающий способностью подавлять жизнедеятельность и размножение бактерий. Левомицетин эффективен в отношении: Кишечной […]
      • Рак шейки матки актуальность Медицинское оборудование, медицинская техника Таблица 1. ХЛЛ больных РШМ (n=526; IIB, III, IVA стадии) GOG120 R.Rose и соавт. 1999 есмотря на существование в настоящее время четкой концепции о фоновых и предраковых процессах и раке шейки матки (РШМ), а также достаточно надежного тестового контроля […]
      • Прогулки 3 месячного Прогулки 2 месячного ребенка Второй месяц жизни новорожденного: сон, прогулки и развитие December 7, 2013 С первого дня своей жизни ребенок активно растет и развивается. Мама и папа день и ночь озабочены его состоянием, особенно если малышу всего лишь 1 месяц. Любым родителям очень важно знать, что их […]
      • Р-р плаценты Купить Р-р плацент : Заказать в интернет-аптеке Плацента композитум р-р дин. Справочник по болезням. Плацента — Википедия. р-р плацент. Сравните цены на Плацента. Плацента цена. Плацента композитум. Плацента композитум инструкция, Плацента композитум цена, Плацента. Плацента. Звал волк козу на пир, да […]
      • Сосуд зачатия 20 День после зачатия Развитие эмбриона по дням Развитие эмбриона – процесс долгий, сложный и интересный. Ведь после слития крошечных яйцеклетки и сперматозоида через всего 9 месяцев родится новый человек. В своем развитии будущий ребенок пройдет несколько этапов, и так называемых критических периодов […]
      • Рисунок маточных труб МАТОЧНЫЕ ТРУБЫ Маточная труба (tubae uterinae; salpinx) (рис. 6--7) представляет собой парный проток, который отходит от дна матки в области её углов и идёт по направлению к боковым стенкам таза, располагаясь в складках брюшины, составляющих верхнюю часть широких маточных связок и носящих название […]
      • Пуповина не осмотрена Пуповина Пуповина (синоним пупочный канатик) — это часть последа в виде спирально скрученного шнура, соединяющая плод с плацентой. Длина пуповины 50—60 см, толщина 1,5—2 см; пуповина состоит из студенистой соединительной ткани (см. Вартонова студень). В пуповине проходят две артерии и одна вена, по […]
      • Сколько пульс новорожденного Пульс и артериальное давление у ребёнка Для того чтобы оценить состояние сердечно-сосудистой системы иногда приходится исследовать пульс ребёнка и измерять его артериальное давление. Часто такие исследования проводятся по показаниям врача. Он может попросить вас следить за пульсом и давлением ребёнка в […]
      • Раствор прогестерона 25 Прогестерон Латинское название: Progesterone Код ATX: G03DA04 Действующее вещество: прогестерон (progesterone) Производитель: ОАО «Дальхимфарм» (Россия), ANHUI CHENGSHI MANUFACTURE MEDICINE, Co. Ltd. (Китай), ЧАО «Биофарма» (Украина) Прогестерон – препарат, оказывающий гестагенное действие. Форма выпуска […]